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Anche questa presunta liberalizzazione è stata un flop, iniziamo con il parlare delle nuove sedi assegnate su concorso per titoli E’ SEMPLICEMENTE ASSURDO CONTRO OGNI LOGICA DI MERITOCRAZIA , DELLA QUALE IL GOVERNO TECNICO SI VANTAVA DI VOLERNE FARE LA SUA BANDIERA……IPOCRITI!!!!!!

Qualunque concorso ha il fine di valutare capacità e competenze di chi vi è stato ammesso, e il tutto si verifica sottoponendo i candidati a delle prove!!!!! Invece NO! assegnano le nuove farmacie per titoli, senza un minimo criterio di selezione per MERITO !!!

Sento parlare di perdita di fatturato …..ma se avete avuto il monopolio sul farmaco e continuate ad averlo (vedi fascia A/C) senza considerare profumi, creme, giocattoli,occhiali da sole, scarpe, persino caramelle, chewin gum etc. e mi fermo perchè può bastare , ma di che vi lamentate IPOCRITI!!!

Dello stipendio dei vostri dipendenti neanche a parlarne, siete bravi a  elogiarli quando si tratta di mettervi in mostra ma non alzate un dito anzi voltate le spalle quando si tratta di remunerare adeguatamente le  loro competenze !!!!

Anche la buona volontà del primo ministro si è dissolto nel nulla a contatto con LA CASTA……..

Il sistema italiano sulle farmacie è qualcosa di assurdo: in teoria dovresti laurearti in farmacia o Chimica e tecnologie farmaceutiche, superare l’esame di stato, iscriverti all’ordine professionale, partecipare ad un pubblico concorso per l’assegnazione di una ” concessione governativa” e infine poter aprire una farmacia .

Quello che proprio  non è accettabile signor Presidente del Consiglio è:

L’ INCREDIBILE  DISPARITA’  tra i laureati in farmacia o CTF che non hanno avuto la fortuna di avere un familiare farmacista che da generazioni tramandano questa “concessione pubblica” a figli o nipoti.

Allora signor Presidente del Consiglio abolisca questo sistema eliminando:  l’ereditarietà, la possibilità a chi già possiede una farmacia di partecipare a nuovi concorsi, il contratto del commercio poichè parliamo di una professione sanitaria e non di commercianti con tutto il rispetto per loro.

Numerose persone soffrono di cefalea, una nuova scoperta ha confermato che l’utilizzo indiscriminato di FANS e altre associazioni farmacologiche per alleviare il dolore, determinano un’alterazione dei sistemi di controllo del dolore ovvero un prolungato abuso farmacologico interferisce con la percezione del dolore riducendone la soglia,  tale situazione è reversibile dopo circa sei mesi  monitorando il  trattamento. Tale fenomeno è stato verificato tramite una particolare risonanza magnetica la SPM8.  Questa scoperta è stata fatta dall’Istituto  Besta di  Milano , dipartimento di Neuroscienze  in collaborazione con i colleghi dell’università di Memphis

L’utilizzo di alcuni farmaci e sostanze presenti nei prodotti cosmetici sono causa di reazioni cutanee quando ci si espone a radiazioni nel range dell’ UV o VIS comunemente innocue .  Principalmente   responsabili della fotosensibilità sono due:

1. L’istamina il cui rilascio da parte dei mastociti presenti a livello cutaneo è fortemente stimolato da sostanze                          foto-sensibilizzanti  durante l’esposizione alle radiazioni solari. Ricordo che l’istamina determina vasodilatazione e conseguentemente irritazione, prurito e gonfiore.
2. Il secondo meccanismo prevede un eccesso di produzione di melanina però con una localizzazione disomogenea il cui risultato sono LE MACCHIE  ANTIESTETICHE  sopratutto sul viso.

Farmaci, cosmetici, profumi possono determinare fotosensibilità diretta quando presenti a livello cutaneo.  Per quanto riguarda i farmaci si distinguono reazioni foto-tossiche e foto-allergiche, le prime sono in relazione alla dose del farmaco assunto qualunque sia la via di somministrazione ,le foto-allergiche  dipendono dalla sensibilità individuale, che può essere sia antigene-anticorpo oppure cellulo-mediata, a svariate sostanze chimiche e solo in soggetti predisposti, quando l’individuo è sensibilizzato anche solo la presenza in tracce del p.a. durante l’esposizione  scatena la reazione.

E’ necessario prestare attenzione anche sui cosmetici  sopratutto se contengono alfa-idrossiacidi  come le creme antirughe poiché incrementano la sensibilità cutanea anche alcuni giorni dopo la fine del loro utilizzo.

Recentemente alcuni fans ad uso topico , molto diffusi,  riportano sul confezionamento esterno il pittogramma indicante un sole con una sbarra proprio per rimarcare l’attenzione su una eventuale reazione di fotosensibilizzazione ad una esposizione solare. Tale precauzione va tenuta fino a due settimane dall’ultima applicazione.

l Viagra per la donna non arriverà mai in farmacia. La casa farmaceutica tedesca Boehringer Ingelheim ha deciso di interrompere lo sviluppo clinico del cosiddetto ‘Viagra rosa’ perche’ non e’ riuscita a persuadere l’ente di controllo statunitense dei potenziali benefici che la pillola sperimentale potrebbe avere sull’aumento di desiderio sessuale nelle donne.

“Non e’ stata una decisione facile”, ha detto Andreas Barner, amministratore delegato ”soprattutto alla luce dello stadio avanzato di sviluppo del farmaco”.

La pillola, che per la casa farmaceutica rappresentava una potenziale fonte di grandi guadagni, era stata pensata per le donne in premenopausa caratterizzate da un continuo e inspiegato calo del desiderio sessuale
Per i ricercatori la Flibanserina era la molecola in grado di aumentare il desiderio sessuale nella donna, agendo a livello del sistema nervoso centrale come agonista del recettore serotoninergico 5-HT1A e da antagonista del recettore serotoninergico 5-HT2A ma poteva modulare anche l’attività di un altro neurotrasmettitore cerebrale: la dopamina, che determina l’attivazione di un sito particolare che si chiama recettore D4.ì

Dunque una azione molto complessa che però non assegna alla flibanserina un ruolo ormonale e, nello stesso tempo, la differenzia dal Viagra per l’uomo, in quanto agisce a livello cerebrale, non determinando alcuna vasodilatazione periferica.
La sperimentazione che non ha convinto
La sperimentazione della flibanserina ha interessa 5000 donne in età pre-menopausale con disturbi del desiderio sessuale e viene condotta in Nord America e Europa, Italia compresa, Il progetto di studi era denominato graziosamente ‘Bouquet’ , in quanto si trattava di diverse ricerche che indagano l’efficacia di flibanserina in aspetti differenti del Disturbo del Desiderio Sessuale Ipoattivo (HSDD), e ognuno di questi era identificato con il nome di un fiore, ovvero ROSE, DAHLIA, VIOLET, DAISY, ORCHID, SUNFLOWER e MAGNOLIA”.

Fonte. http://www.clicmedicina.it/pagine-n-42/viagra-rosa-04512.htm

Sono sempre più numerosi  i consumatori attenti a quello che è scritto in etichetta, nel settore cosmetico questa prassi è ancora più diffusa e scrupolosa.

Secondo una recente ricerca il 67% degli acquirenti di cosmetici in farmacia legge l’elenco completo degli ingredienti prima di acquistare un prodotto, percentuale che sale al 76%  tra le persone che hanno problemi di ipersensibilità cutanea o allergie.

Vorrei ricordare che per legge, in etichetta, non è solo obbligatorio il full labelling ma  deve essere chiaramente indicato nome, ragione sociale, il contenuto nominale (tranne che per i campioni entro i 5 ml),  e  sede legale del produttore. Inoltre va specificata la durata minima, particolari precauzioni d’uso, numero e lotto di fabbricazione, funzione del prodotto e il Paese d’origine per i prodotti fabbricati fuori dall’Unione europea.  A queste indicazioni se ne devono aggiungere anche altre tra cui il Pao, il pittogramma che informa l’eventuale presenza del foglietto illustrativo e la dichiarazione di infiammabilità del preparato.

Adesso esaminiamo i vari simboli riportati in una comune confezione di un prodotto cosmetico:

1. CODICE A BARRE con il numero di lotto di fabbricazione è un identificativo  del prodotto che risponde a norme internazionali e può essere letto in tutto il mondo. Costituisce un elemento essenziale della tracciabilità, cioè la possibilità di ricostruire il percorso dalla fabbrica all’utilizzatore finale o alla localizzazione del prodotto. La prima cifra indica il Paese d’origine del prodotto (8 indica l’Italia).
2. INGREDIENTI la lista completa è obbligatoria sull’imballaggio del prodotto o su foglietto illustrativo, etichetta, fascetta o cartellino. Tutti gli ingredienti sono indicati nell’ordine decrescente di peso preceduti dalla dicitura “ingredients” o “ingredienti”. quelli in concentrazioni inferiori all’1% possono essere elencati in ordine sparso dopo gli altri ingredienti. I nomi degli ingredienti elencati sugli imballaggi sono quelli della denominazione Inci “International nomenclature of cosmetic ingredients”, il cui utilizzo è obbligatorio nella Ue. I composti odoranti o aromatizzanti sono citati soltanto con le parole “Parfum”  e “Aroma”, salvo quelli che contengono sostanze identificate come possibili causedi reazione allergica da contatto.
3. Pao ( periodo post apertura) il simbolo associato è contrassegnato dal simbolo del barattolo aperto accompagnato da un numero seguito dalla lettera M , che indica che il prodotto resta conforme alle esigenze generali di sicurezza e non subisce nessun deterioramento nelle corrette condizioni di conservazione e utilizzo durante i mesi indicati dalla cifra successivi all’apertura.
4. PUNTO VERDE è un simbolo di partecipazione finanziaria del fabbricante  a un sistema nazionale di raccolta e di trattamento dei rifiuti di imballaggio. E’ stato realizzato nella Ue per l’applicazione della direttiva  ”Imballaggi e rifiuti di imballaggi” , ma non significa che l’imballaggio è riciclabile, ne che contiene materiale riciclato , ne che deve essere raccolto per essere ricilcato.
5. PITTOGRAMMA CHE INDICA LO SMALTIMENTO DIFFERENZIATO.
6. PITTOGRAMMA CHE RIMANDA A UN DEPLIANT INTERNO O A UN FOGLIETTO O A UN’ETICHETTA.
7. INFIAMMABILE tenere al riparo dal calore. Per gli aerosol contenenti gaso altre componenti infiammabili , la dicitura infiammabile è accompagnata da un pittogramma che rappresenta una fiamma associato alla lettera F  se la componente è facilmente infiammabile o F+ se estremamente infiammabile.
8. NOME o RAGIONE SOCIALE E SEDE LEGALE del produttore o del responsabile dell’immissione in commercio. Per i prodotti dell’ Ue  l’indirizzo sottolineato indica il luogo in cui è depositato il dossier cosmetico in seno all’Ue ( es. New York Paris , London , Milano).  MADE in  indica il Paese di fabbricazione del prodotto ed è obbligatoria soltanto per i prodotti fabbricati fuori dall’Unione europea.  PARTICOLARI PRECAUZIONI D’USO DEL PRODOTTO alcuni prodotti infatti necessitano di una modalità d’uso o di precauzioni particolari (es. evitare il contatto con gli occhi) .Devono figurare sul condizionamento primario e sull’imballaggio secondario . In caso di mancanza di spazio, un foglio di istruzioni, una fascetta o un cartellino allegato devono riportare tali indicazioni, alle quali il consumatore deve essere rinviato mediante una indicazione abbreviata o con il pittogramma che rappresenta il libro aperto. LA FUNZIONE DEL PRODOTTO (crema viso, maschera idratante) salvo che risulti chiaramente dalla presentazione del prodotto.
9. IL NUMERO DI LOTTO DI FABBRICAZIONE è la combinazione di cifre o di cifre e lettere che permette di seguire il ciclo di vita di un prodottodalla sua fabbricazione fino alla distribuzione. In caso di impossibilita pratica dovuta alle dimensioni ridotte dei prodotti , questa indicazione puo figurare solo sul’imballaggio secondario. DATA DI DURATA MINIMA riporta mese e anno. E’ introdotta dall’espressione ” da usare preferibilmente entro” . L’indicazione non è obbligatoria se i prodotti hanno una durata minima superiore hai trenta mesi.

fonte: farmamese: panorama cosmetico.

La definizione di medicinale secondo la Direttiva del Parlamento Europeo 2004/27CE è la seguente: “E’ da intendersi come prodotto medicinale o medicinale:

- ogni sostanza o associazione di sostanze presentata come avente proprietà curative o profilattiche delle malattie umane;

- ogni sostanza o associazione di sostanze che può essere utilizzata sull’uomo o somministrata all’uomo allo scopo di ripristinare, correggere o modificare funzioni fisiologiche, esercitando un’azione farmacologica, immunologica o metabolica, ovvero di stabilire una diagnosi medica”.

Da questa definizione si può dedurre dunque che il farmaco è una qualsiasi sostanza che, somministrata  in un organismo vivente, provoca una o più modificazioni funzionali. L’assunzione del farmaco è strettamente correlata alla prevenzione o cura di una determinata malattia o dei suoi sintomi, purché risponda a tre requisiti:

• sia efficace, ossia in grado di modificare il decorso della malattia o ridurne i sintomi;
• sia sicuro: poiché non esistono farmaci privi di tossicità, il farmaco migliore è quello efficace ma che presenta il minor numero di effetti collaterali alle dosi prescritte;
• sia usato in modo corretto, quindi assunto nei modi e nei tempi indicati.

fonte: http://www.sirfarma.it/sirfarma/argomento.php?vms=1

La prescrizione
Molti dei farmaci che vengono dispensati in farmacia necessitano di ricetta medica.  La ricetta medica è un documento redatto e firmato dal medico che consente al farmacista di dispensare i farmaci soggetti a tale restrizione (es. anticoncezionali, antinfiammatori, ansiolitici, antistaminici, ecc).

La prescrizione è necessaria poiché questi medicinali possono causare seri effetti collaterali, la maggior parte dei quali sconosciuti al paziente, che possono essere pericolosi.  Per ridurne la probabilità di insorgenza è opportuno che il paziente osservi la posologia (tempo e modo di somministrazione) riportata dal medico sulla ricetta.

Se il farmaco è dispensato dal Sistema Sanitario Nazionale (SSN), cioè è mutuabile, verrà prescritto sulla ricetta rosa SSN; in tutti gli altri casi, cioè quando il farmaco è a carico del cittadino, la prescrizione avverrà sulla ricetta bianca. Ci sono comunque dei farmaci cosiddetti da banco che, pur avendo lo stesso principio attivo di alcuni medicinali dispensati dietro prescrizione, non richiedono ricetta medica in quanto sono presenti in commercio con un dosaggio inferiore. Anche con questi farmaci, distinti in farmaci da banco (OTC) e farmaci senza obbligo di prescrizione (SOP), è comunque possibile l’insorgenza di effetti collaterali o l’interferenza con l’azione di altri farmaci: in questi casi la professionalità del farmacista può aiutare il paziente a evitare spiacevoli inconvenienti.

Vie di somministrazione dei farmaci
Esistono due vie principali di somministrazione dei farmaci, quella enterale e quella parenterale.
La via enterale si divide in:
via orale o per OS è la via di somministrazione più comune;
via sublinguale che prevede la collocazione del farmaco sotto la lingua, che passa così direttamente nel circolo sanguigno senza passare per il tratto gastro-intestinale;
via rettale che, come quella sublinguale, permette al farmaco di non essere distrutto dall’ambiente acido dello stomaco, o successivamente, da quello basico dell’intestino. Inoltre la via rettale può essere utile quando il paziente vomita o è il farmaco stesso ad indurre il vomito.
La via parenterale consente al farmaco di raggiungere direttamente il circolo sanguigno provocando così un’azione farmacologica rapida. Inoltre è indicata per quei farmaci che sono poco assorbiti per via enterale o che comunque vengono degradati dal tratto gastrointestinale (stomaco ed intestino).

Le tre principali vie di somministrazione sono:
Endovascolare o Endovenosa (EV): è la via parenterale più comune. In questo modo si ha un rapido effetto (più veloce della via IM o SC) ed un buon controllo dei livelli del farmaco in circolo. Inoltre si evitano tutte le cause responsabili dell’inattivazione del farmaco nel tratto gastrointestinale. E’ utilizzata anche per l’iniezione di farmaci che risulterebbero irritanti se somministrati per altre vie in quanto il medicinale viene diluito velocemente nel torrente circolatorio. Deve essere eseguita molto lentamente e sempre da personale medico. La vena più utilizzata per la somministrazione è quella dell’avambraccio.
Intramuscolare (IM): I muscoli sono molto più irrorati di sangue e meno sensibili del tessuto sottocutaneo, quindi il farmaco è più tollerato. I farmaci somministrati con questa via possono essere sotto forma di soluzioni acquose con assorbimento rapido oppure preparazioni speciali non acquose (oleose) con funzione di deposito nel muscolo provocando un rilascio lento del principio attivo nel sangue ed un’azione prolungata nel tempo. i siti maggiorrmente utilizzati per l’iniezione sono il muscolo deltoide del braccio ed il gluteo
Sottocutanea (SC): questa via di somministrazione presenta un assorbimento più lento rispetto a quella endovenosa e limita i rischi dovuti all’iniezione IM. E’ utilizzata per somministrare piccoli volumi di farmaco. I siti di iniezione consigliati sono: parte superiore esterna del braccio, la zona intorno all’ombelico e la parte anteriore delle cosce.
Altre vie di somministrazione sono:
Inalatoria: utilizzata con farmaci allo stato gassoso o per quelli che possono essere dispersi in un aerosol. E’ efficace nei pazienti con problemi respiratori (asma, bronchite, etc) poichè il farmaco agisce direttamente nel sito d’azione (apparato respiratorio) riducendo così gli effetti collaterali generali.
Topica: il farmaco è applicato sulla pelle o sulle mucose per essere poi assorbito rapidamente o comunque agendo direttamente sulla lesione esterna; questa via è utilizzata per ottenere un effetto locale del farmaco (creme, pomate, colliri, gocce auricolari o nasali) riducendo al minimo gli effetti collaterali riguardanti l’intero organismo (disturbi gastrointestinali, ritenzione idrica, mal di testa, etc).
Transdermica: si hanno effetti generali attraverso l’applicazione di farmaci sulla cute come per esempio per mezzo di un cerotto. In questo modo si ha un rilascio molto lento del farmaco.
Intratecale/intraventricolare;
Alcuni tipi di farmaci inoltre, non possono essere assunti contemporaneamente tra di loro poiché si possono generare delle interazioni, e portare ad esempio ad un aumento o una riduzione del loro effetto terapeutico. In questi casi è necessario chiedere esplicitamente il consiglio del medico e/o del farmacista.
Tutte le informazioni relative al farmaco (posologia, interazioni, via di somministrazione, composizione, effetti collaterali, avvertenze, controindicazioni) sono riportate tutte sul foglietto illustrativo.

Modalità di conservazione
I farmaci devono essere conservati in un luogo fresco e asciutto, lontano da fonti di calore e dall’esposizione diretta della luce solare in quanto l’aria, la luce e gli sbalzi di temperatura possono deteriorarne la composizione. Alcuni però devono essere conservati a temperature basse comprese tra 0°C e + 4°C (in frigorifero). Le modalità di conservazione sono comunque riportate sulla confezione e sul foglietto illustrativo.
Per la maggior parte dei farmaci il periodo di validità è tra 2 e 5 anni se vengono conservati nelle condizioni indicate. Alcuni come colliri, spray, sciroppi, pomate oftalmiche, etc, hanno una validità di alcune settimane o mesi dall’apertura della confezione, quindi sarebbe buona norma annotare la data di primo utilizzo sulla scatola; se però ci si accorge di una qualsiasi alterazione come il cambiamento di colore, odore e consistenza, è bene gettarlo, anche se non è scaduto, negli appositi contenitori. Infatti i farmaci contengono delle sostanze chimiche che possono essere fonte di inquinamento e quindi non possono essere smaltiti con i normali canali di rifiuto onde evitare la dispersione di sostanze tossiche. Per questo è importante che i farmaci scaduti vengano buttati negli appositi contenitori che si trovano nelle farmacie.

fonte:http://www.sirfarma.it/sirfarma/wordpress_dettaglio.php?id=FAR

Per anni ci siamo sentiti ripetere che innalzare i livelli di colesterolo hdl era indispensabile per non incorrere in alcune patologie del sistema cardiocircolatorio, ebbene secondo gli ultimi studi avere valori di colesterolo HDL molto alti può avere effetti controproducenti.
La sperimentazione ne 2006 di un farmaco che aumenta i livelli del colesterolo HDL, fu interrotta a seguito di infarti e ictus che colpirono i partecipanti in alcuni anche con esito fatale. i risultati sono dell’analisi di quanto si è verificato si riassume con una frase: IN ALCUNE PERSONE VALORI ELEVATI DI HDL E’ DANNOSO PER LA SALUTE.
Vediamo adesso di spiegarne i motivi, in alcuni individui che posseggono alti livelli di proteina C-reattiva ed inoltre nel loro corredo genetico hanno varianti di due geni: IL CETP e il p22phox, livelli ELEVATI di HDL non sempre sono protettivi nei confronti di rischi cardiovascolari, quindi in conclusione il profilo genetico e i processi infiammatori sono strettamente interconnessi, e sarebbe opportuno identificare i soggetti con queste peculiarità. Nel 2011 avrà inizio una nuova sperimentazione che terrà conto di questa importante scoperta.

La tosse è un atto sia riflesso sia volontario, indotto dalla stimolazione
di terminazioni nervose, distribuite tra laringe e bronchi, che trovano
integrazione a livello centrale nel centro della tosse del midollo allungato, dove
il riflesso è soggetto a controllo corticale.
La tosse rappresenta un meccanismo protettivo finalizzato all’espulsione dalle
vie aeree di agenti nocivi, ma anche un sintomo di patologie di differente gravità,
da infezioni dell’apparato respiratorio (per esempio pertosse, bronchite, polmonite)
fino al carcinoma polmonare, o ancora un effetto collaterale dell’uso di farmaci
come gli Ace inibitori.
I farmaci per la tosse sono classificati R05
- Preparati per la tosse e le malattie da raffreddamento e tracomprendono:
espettoranti (R05C); antitosse o bechici, associati o meno agli espettoranti (R05D e R05F; altre associazioni di preparati per le malattie da raffreddamento (R05X) a base di principi attivi di origine vegetale, i loro effetti sono sintomatici.
La sola correzione del sintomo può mascherare la malattia sottostante, ed è quindi consigliabile evitarne l’uso prolungato in assenza di una diagnosi. Poiché sono numerosi gli Otc a base di antitosse, associati tra loro o con simpaticomimetici, espettoranti o antipiretici, il consiglio del farmacista può acquistare un particolare rilievo nella scelta del medicinale e nel suo corretto uso.
Un primo criterio di scelta è costituito dalle caratteristiche stesse della
tosse, che può essere non produttiva o produttiva. Nel primo caso è sufficiente
un farmaco bechico che interferisca con i meccanismi patogenetici della tosse.
Nel secondo, sopprimere il riflesso della tosse sarebbe controproducente, in
quanto serve a liberare le vie respiratorie dall’eccesso di muco che, oltre a rendere
difficoltosa la respirazione, costituisce un buon terreno di coltura di patogeni. Possono quindi essere utilizzati, a fronte di una scarsa documentazione di efficacia
clinica, gli espettoranti, quali carbocisteina, N-acetilcisteina, guaifenesina, ambroxolo, bromexina, volti a modificare la qualità dell’escreato.
Gli antitosse o bechici sono generalmente suddivisi, in accordo al loro sito
d’azione, in: centrali (destrometorfano e butamirato) se agiscono sui meccanismi
centrali della tosse; periferici (oxolamina) se inibiscono la responsività delle
terminazioni nervose delle vie aeree che evocano la tosse; altri agiscono a entrambi
i livelli (dropropizina e pipazetato).
Dalla letteratura emerge che il destrometorfano è il più documentato e
quindi può costituire termine di confronto per gli altri bechici Otc.
Il destrometorfano, enantiomero D O-metilato del levorfanolo, agisce a livello del
centro della tosse nel midollo allungato.
Viene rapidamente assorbito in seguito a somministrazione orale ed è
velocemente metabolizzato a livello epatico attraverso una reazione di O-demetilazione in tre metaboliti, di cui quello attivo è il destrorfano. È caratterizzato da una complessa neurofarmacologia con diversi target recettoriali nel Snc.
L’attività antitussiva è correlata all’alta affinità per il recettore
degli oppioidi s-1, di cui è agonista.
Ha effetti antagonistici per i canali del calcio voltaggio dipendenti, a cui si lega
con alta affinità, e per i recettori NMDA del glutammato per i quali ha bassa affinità,
al contrario del metabolita destrorfano, il cui profilo farmacologico è simile al
destrometorfano ma con diversa affinità e potenza recettoriale.
Il destrorfano, infatti, si lega al tra sportatore della serotonina e ne blocca il
reuptake, potendo, ad alte dosi, contribuire alla sindrome serotoninergica,
quando cosomministrato con Ssri.
A dosi oltre l’indicazione terapeutica, l’antagonismo NMDA, in particolare, giustifica
la comparsa di euforia, disforia e allucinazioni che ne rendono il profilo tossicologico
qualitativamente simile a quello di chetamina e fenciclidina, usate come
sostanze di abuso. Esiste una varietà interindividuale nella velocità di metabolismo
del destrometorfano: metabolizzatori lenti e rapidi. I primi producono più
destrorfano sviluppando, quindi, più effetti fenciclidina-simili; quelli lenti, invece,
corrispondenti al dieci per cento della popolazione caucasica, non convertono
il destrometorfano in destrorfano e potrebbero non sperimentare l’effetto
dissociativo. L’euforia da alte dosi di destrometorfano rende ragione del suo utilizzo
come sostanza di abuso, in particolar modo tra gli adolescenti, per il basso
costo e la facile reperibilità. I metabolizzatori lenti, poiché necessitano di dosi
maggiori per raggiungere l’effetto euforico, sono a rischio di sovradosaggio da
altri eventuali principi attivi della preparazione, quali antistaminici e/o paracetamolo
(Brandon CC, 2006). L’abuso di destrometorfano è associato alla possibilità
di manifestare tolleranza, craving e sindrome da astinenza. L’uso cronico di
alte dosi può anche causare, raramente, tossicità da bromuri con effetti a livello
gastrointestinale, cutaneo e del Snc, quali letargia, debolezza muscolare e alterazione dello stato di coscienza.
Il profilo farmacologico del destrometorfano, alle dosi terapeutiche, è condiviso
dal butamirato che, pur agendo con meccanismo centrale, non ha effetti narcotici o depressivi.
La tollerabilità e la sicurezza di entrambi, nonostante gli scarsi studi sul rapporto beneficio/rischio in età pediatrica, ne permettono l’uso in bambini di età inferiore ai due anni.
In confronto, la dropropizina e la desclorfeniramina, anti-H1 ad azione sia periferica sia centrale, hanno un effetto sedativo che può limitare la performance scolastica del bambino e interferire sulla capacità di guida o lavorativa dei pazienti. La levodropropizina, isomero levogiro della dropropizina, conserva le caratteristiche antitussive della molecola di origine ma, non superando la barriera ematoencefalica, non ne condivide gli effetti centrali; non è disponibile come Otc. Come simpaticomimetico, la pseudoefedrina, il cui uso è vietato sotto i dodici anni, è presente in prodotti di associazione con destrometorfano o con desclorfeniramina e guaifenesina, uno degli espettoranti più efficaci. In letteratura è riportato che l’abuso di efedrina e/o guaifenesina può causare nefrolitiasi (Bennet S et al., 2004).
La maggior parte dei farmaci antitosse include come eccipienti sostanze sapide (zucchero, miele, spezie) e amare (acido citrico) a cui si attribuisce un ruolo sempre più rilevante nel coadiuvarne l’azione. Il gusto dolce o amaro scatena salivazione riflessa e secrezione di muco nelle vie aeree, che può essere prolungata in caso di preparazioni ad alta viscosità, quali gli sciroppi, forma farmaceutica più diffusa
tra gli Otc antitosse.
Inoltre, gli effetti emollienti, più evidenti per lo zucchero ma presenti anche
per le saponine dell’edera e gli idrocolloidi della gomma arabica, risultano in
una lubrificazione di faringe e laringe con riduzione della tosse e in un aumento
della clearance mucociliare, con effetto espettorante. Il miele è risultato
più efficace del destrometorfano nel diminuire la frequenza, la gravità e il fastidio
della tosse, con un buon profilo di sicurezza. È generalmente riconosciuto
come un prodotto sicuro, gli eventi avversi associati al suo utilizzo sono lievi e
comprendono iperattività, insonnia e nervosismo (Bif XV n. 2, 2008).
L’esempio del miele pone l’accento sul duplice valore di numerosi eccipienti
presenti in tabella 4, che sono anche principi attivi di altre specialità medicinali.
Di questi, solo l’uso del mentolo è supportato da prove di efficacia. È un alcol
terpenico i cui vapori, rilasciati nel cavo orale, hanno un effetto rinfrescante,
fornendo un beneficio sintomatico, a cui si aggiungono proprietà anestetiche
locali sui recettori periferici, capacità di aumentare la clearance mucociliare, oltre
a un’azione di inibizione dei canali del calcio, che può risultare in un rilassamento
della muscolatura liscia. Altri oli essenziali, quali eucalipto, pino, timo,
trementina, non solo hanno un debole effetto anestetico locale e/o antimicrobico,
ma, somministrati per via orale, vengono anche assorbiti ed eliminati dal
polmone dove stimolano la mucocinesi.
Non bisogna sottovalutare gli effetti collaterali, quali nausea e vomito, che si verificano generalmente ad alte dosi, a cui si aggiunge il rischio di laringospasmo in
età pediatrica, dovuti alla somministrazione di eucalipto e canfora (Eccles R,
2006). Inoltre, la canfora passa attraverso la placenta mentre il mentolo ha effetti
colagoghi e pertanto il loro uso è sconsigliato in gravidanza. A questo proposito,
sebbene non vi siano prove di teratogenicità dei preparati antitosse, gli
studi in merito sono limitati.

Bibliografia
1. Bennet S et al., J Altern Complement Med, 2004, 10 967-69;
2. Brandon CC, Curr Opin Pediatr, 2006, 18 184-88;
3. Eccles R, Resp Physiol Neuobior, 2006, 152 340-48;
4. Levine DA et al., Curr Opin Pediatr, 2007, 19 270-74;
5. Werlin LL, The neurologist, 2007, 13 272-93.

Fonte: Punto Effe 01 – 29 gennaio 2009